胶质瘤化疗药物有哪些

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化疗是目前胶质瘤治疗的一种常见的方法，对

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2018-07-24 11:29 阅读：1.08万

化疗是目前胶质瘤治疗的一种常见的方法，对抑制肿瘤有很大的效果，但是很多人对于化疗的方法不清楚，都不知道化疗药有哪些，那么常用的胶质瘤化疗药物有哪些呢?

(1)亚硝脲类：代表药物有洛莫司汀(CCNU)、卡莫司汀(BCNU)以及欧洲和日本常用药物尼莫司汀(ACNU)。亚硝脲类具有高脂溶性及良好的中枢神经系统穿透力。该类药物主要使肿瘤细胞DNA在多位点烷基化，导致DNA并联发生单链或双链断裂以及谷胱甘肽耗竭，最终抑制DNA修复及抑制RNA合成。该类药物的主要毒副反应为骨髓抑制，这种毒性是延迟的和蓄积性的，且有不可逆的肺纤维化。
　　(2)替莫唑胺(TMZ)：TMZ是甲基化药物，被认为是第二代烷化剂，是恶性胶质瘤化疗的一线药物。该药口部吸收后自动分解并形成有活性的5一(3一甲基三嗪一1一基)眯唑一4一酰胺(MTIC)，MTIC进一步分解为5一氨基一咪唑一4一酰胺(AIC)与重氮甲烷，重氮甲烷被认为是活性的烷基化物质，其细胞毒性是对DNA甲基化，甲基化发生主要在鸟嘌呤06和N7位置，导致错配系统修复失败，使得DNA子链有缺口，最终阻碍DNA复制启动而致细胞凋亡。该药透过血脑屏障较好，脑脊液的药物浓度几乎是血药浓度的30％。本药的代谢物主要通过肾排泄。本药可以单药化疗，也可以进行联合化疗及与放疗同时进行同步化疗。本药的主要毒副反应为恶心、便秘、疲乏以及中度骨髓抑制，该骨髓移植是非蓄积性的，一般1～2周内即可恢复。
　　(3)丙卡巴肼(PCBZ)：是一种口服烷化剂，在肝酶的代谢下生成中间体再生成活性产物氧化偶氮甲基化合物，后者使DNA甲基化从而抑制细胞分裂。本药虽可进行单药治疗，但多为联合化疗PCV(PCBZ+CCNU+VCR)的组成部分。本药的主要毒副反应为骨髓抑制、恶心、疲乏和皮疹。
　　(4)天然类抗肿瘤药物——长春碱及鬼臼毒类药物：长春碱类主要来源于长春花植物(夹竹桃科)，其代表药物有长春新碱(VCR)和长春碱(VLB)。该类药物是细胞周期特异性化疗药物，本药主要作用于微管蛋白，阻止聚合作用和诱导细胞分裂中期停顿。本药常用于联合化疗，是PVC化疗方案的化疗药物之一。该类药物有一定的外周神经毒性。
　　在鬼臼毒类化疗药中，代表药物为依托泊苷，其作用机制是通过干扰DNA拓扑异构酶Ⅱ使得DNA单链和双链断裂，诱导肿瘤细胞停滞在G：期，另外该药还与微管蛋白阻止微管形成。由于该药透过血脑屏障能力较弱，故本药多作为联合化疗的一部分。主要毒副反应是消化道和血液毒性。