抗肿瘤抗生素药物始于19世纪40年代，至今已筛选出很多种抗生素有抗肿瘤作用，用于治疗肿瘤有效。妇科恶性肿瘤的治疗也不例外，常用的抗生素类抗肿瘤药物有：

1.阿霉素(Adriamycin，ADM，ADR又名Doxorubicin，DX，14羟基正定霉素，Adriblastina)

本药直接抑制DNA和RNA的合成，使细胞停止分裂，对各期增殖细胞均有杀伤作用，对S期早期及M期的作用最显著，对G1期及G2期细胞有延缓作用，但对S1期及S期晚期细胞不敏感。

2.表阿霉素(Epiadriamycin，Epi-ADM，E-ADM又名Epirubicin， 4’-epi-doxorubicin ， 4’-epi-DX， EpI)

为阿霉素的同分异构体，作用为抑制DNA，RNA的合成，作用于增殖周期各期细胞，毒性反应明显低于阿霉素。

3.吡柔比星(Perarubicin又名吡喃阿霉素TMP)

其主要作用是直接嵌入DNA双链间和/或抑制DNA聚合酶，抑制DNA的复制与转录，使细胞停止于G2期。该药抗瘤谱广，其心脏毒性、胃肠反应、口腔炎及脱发等毒副反应明显轻于其它蒽环类药物，疗效同表阿霉素。

4.更生霉素(Gengxinmycin，KSM又名放线菌素D，Dactinomycin， DACT， Actinomycin D，ACTD)

主要作用是阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA合成，以抑制细胞生长，作用于增殖周期各期细胞，对G1期前半段的细胞最敏感，与放疗合用可提高疗效。

5.博来霉素(Bleomycin，BIM又名争光霉素ZhengGuangmycin， Blenoxane， Bleocin)

为含有A1、A2、B3、B1……等13种成分的碱性多肽类化合物，抗瘤谱广，主要作用是抑制胸腺嘧啶脱氧核苷渗入DNA，阻止RNA的复制，干扰细胞分裂，增殖，作用于S期、G1期和M期细胞，对放疗有增敏作用。

6.平阳霉素(Pingyangmycin，PYM又名博来霉素吾AsBleomycin As，BLM-A)

以Bleomycin A2为主要成分，药理作用显著抑制DNA合成。对RNA及蛋白质的影响较小，与DNA链结合而使其断裂。其抗癌作用同博来霉素，在癌组织中浓度较高，但对造血系统和机体免疫功能无明显损害。

7.丝裂霉素(Mitomycin C，MMC又名自力霉素，Mutomycin， Ametycin)

其抗癌作用类似烷化剂。在体内经酶的作用还原为双功能基烷化剂。与DNA交叉联结，使其解聚，又阻止DNA复制而抑制细胞分裂，作用于各增殖周期细胞。对G1期细胞最敏，抗瘤谱广。

8.米托蒽醌(Mitoxantrone，MA又名丝裂蒽醌，Dihydroanthacedion，MA，DHAD， Novantrone NVT)

蒽醌类抗肿瘤药物，结构类似阿霉素。抗肿瘤作用是嵌入DNA与其交叉联结，导致单链和双链断裂，抑制RNA聚合酶，阻止DNA，RNA的合成，对心脏毒性较低，作用于增殖周期和非增殖周期细胞，对S期最敏感。

[选用原则]

阿霉素对多数妇癌如卵巢上皮性癌、宫颈癌、子宫内膜癌及子宫肉瘤均有效，但较多应用于治疗卵巢上皮性癌。表阿霉主要用于卵巢癌、更生霉素主要用于治疗滋养细胞肿瘤及卵巢生殖细胞肿瘤，疗效好。博来霉素、平阳霉素适用于治疗各种卵巢生殖细胞肿瘤、子宫颈、外阴、阴道鳞状细胞癌。丝裂霉素对癌性胸、腹水疗效明显，对子宫颈癌、子宫绒癌等也有效。米托蒽醌治疗卵巢癌有一定疗效，常与其他抗肿瘤药物联合化疗，目前多用于二线化疗。

[注意事项]

1.阿霉素

针剂(粉末)，10mg/支、50mg/支，用无菌水稀释。

用法：40～60mg/m2，每3周1次静滴;20～30mg/m2每周1次，静滴，连续3天，间隔3周重复。

副作用及注意点：

(1)骨髓抑制：白细胞、血小板减少及贫血，常见粒细胞及淋巴细胞减少。

(2)心脏毒性：6％～30％的患者发生一过性心电图改变，表现为室上性心动过速，室性期外收缩，ST段改变，一般不影响药物应用。心肌病变的发生约为10％，可引起心肌病变及急性心力衰竭，多见于用药剂量> 400mg/m2时，若心电图示持续性室上性心动过速、P波低平，ST段降低，心律失常，房性或室性早搏，或继发性弥漫性心肌病变，充血性心力衰竭等应立刻停药。

(3)消化道反应：恶心呕吐少见，口腔粘膜红斑，溃疡，食管炎，胃炎等。

(4)患者均有不同程度脱发。

(5)曾用过抑制细胞增殖药物者或放疗后出现骨髓抑制者，近期不宜应用阿霉素。

(6)肝功能损害者慎用或忌用。

(7)药液浓度不宜过高，否则可引起静脉炎，并应防止药液溢出血管外，以免导致局部组织坏死。

2.表阿霉素

针剂，10mg/支、50mg/支。

用法：静注或静滴，每次75～90mg/m2，每3周1次或每次40～50mg/m2，间隔3周重复，总剂量900～1000mg/m2。

不良反应及注意事项：同阿霉素。心脏毒性较阿霉素为轻，但剂量过大也可引起心力衰竭，70％患者表现脱发。

3.吡柔比星

针剂，10mg/支～20mg/支，溶于注射用水或5％Gs10ml。

用法：每次25～40mg/m2，静注，3～4周重复。

副作用及注意点：

(1)骨髓抑制：白细胞与血小板减少、贫血，有时有出血倾向，应注意观察血象，及时减量或停药。

(2)心脏毒性：较阿霉素的心脏毒性轻，表现为心率过速，心：簿不齐，心电图异常，甚至发生心衰等，心衰多见于用过蒽环类药物的病人，故应慎用或严密观察，及时发现异常及时停药。

(3)胃肠反应：可有恶心、呕吐、食欲不振，有时有腹泻等，一般较轻。

(4)肝脏毒性：表现肝功能异常等。

(5)脱发、皮肤色素沉着均较轻。

(6)肾脏毒性，表现肾功能异常等。

(7)神经毒性表现为头晕、头痛、麻木感。

(8)过敏反应：表现为皮疹、发热、心悸、气喘等。

(9)心功能异常、心脏病史、肝、肾功能障碍，骨髓功能抑制等患者、妊娠期、及对本药过敏者禁用。高龄患者慎用。

4.更生霉素

针剂，200μg/支、500μg/支。

用法：

每次6～8μg/kg，静滴4～8小时，每日一次10天为1疗程，间隔2周重复。

动脉灌注：200～400μg，每日1次，10天为一疗程。

副作用及注意点：

总剂量不宜超过200～350mg/m2骨髓抑制轻微，有时可致肺损害，如肺纤维化问质性肺炎。

5.博来霉素

针剂(粉剂)，5mg/支、10mg/支、30mg/支。

用法：

皮下或肌注：15～30mg(1.5万～3万单位)溶于生理盐水2～3ml，皮下或肌注。

静注：15～30mg溶于生理盐水或注射用水15～30ml，缓慢注入。由于静注引起肺纤维化的发生率较其他途径高，现已很少采用，改用静滴(缓慢)可明显减少肺纤维化。

动注：剂量同静注。

腹腔注射：注射前先腹腔灌注生理盐水1000ml，博来霉素30mg溶于生理盐水20ml注入腹腔内。成人剂量不超过300mg/m2，65岁以上患者如总量>150mg可发生肺纤维化。

局部用药：5mg药溶于生理盐水，配成2mg/ml溶液，注入瘤灶内，或用5％～10％软膏涂于肿瘤局部，每日3～4次。

副作用及注意点：

(l)过敏反应：发冷发热，皮肤瘙痒性红斑，重者伴高热，甚至过敏性休克。

(2)皮肤反应：色素沉着，脱发，皮肤脱屑(手、足、及身体受压部位)重者四肢末端变硬，变黑或硬结以及手指足趾胀痛。

(3)肺炎样症状和肺纤维化，如诊治不及时，后果严重，危及性命，服药期间，宜定期行肺X线检查和肺功能测定，及早发现病变，及时停药。

(4)肝、肾功能损害，膀胱纤维化，精神、胃肠道症状。

6.平阳霉素

针剂，5mg/支、10mg/支。

用法：同博来霉素，总剂量不宜超过360mg或300mg/m2。

副作用及注意点：

(1)过敏反应：体温可高达40℃，与剂量无关，反复多次注射药物后，可出现过敏性休克，多见于用药第二疗程，也有停药后发生延迟性突发性过敏性休克者，甚至有引起死亡良的个别报道。

(2)皮肤反应：皮肤角化、皮疹、色素沉着、肢端麻木，也有发生口腔粘膜炎及结膜炎。

(3)肺纤维化：多见于原有肺部病变或同时行胸部放疗者40岁以上患者以及药物剂量>300mg者。

(4)肺功能明显障碍或对博来霉素类过敏者禁用。

7.丝裂霉素

针剂，2mg/支、8mg/支。

副作用及注意点：

(l)剂量限制性骨髓毒性反应：白细胞及血小板下降，给药20mg/m2后，白细胞下降最低点平均3.5周，持续1～2周，血小板下降最低点平均4周，持续2～3周。多数患者8周内恢复。有蓄积性毒性，以后疗程的骨髓抑制更显著且持久，严重者可出现贫血或出血。

(2)胃肠道反应：表现为恶心、呕吐、腹泻、口腔炎等，但程度较轻。

(3)局部反应：静脉注射可致静脉炎，胸腔注射可致做化学性胸膜炎，膀胱灌注可致化学性膀胱炎及血尿等。

其它可有肝功能损害、药疹、脱发等，一般较轻。

8.米托恩醌

针剂，10mg/支、20mg/支。

用法：静滴，10～14mg/m2或4～12mg/m2，每日一次，30分钟滴完，连用5天，溶于生理盐水或5％葡萄糖液100ml，30分钟滴完。

副作用及注意点：

(1)骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔粘膜炎，少数人出现腹泻。

(2)心脏毒性较阿霉素少见，心力衰竭主要发生在用过阿霉素的病人。

(3)肝、肾功能损害较轻。

(4)脱发、乏力、头痛等较轻。

(5)药液漏出血管外引起严重皮下组织坏死。